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La DPP-4 se expresa en la superficie de varios tipos de células, incluyendo monocitos y linfocitos. La dimerización de la proteína es necesaria para la actividad catalítica y la función de la enzima depende de su glucosilación. Son varios los sustratos de la DPP-4 e incluyen péptidos que contienen prolina o alanina, tales como dpp4 medicamentos para la diabetes de crecimiento, quimioquinas, neuropéptidos y péptidos vasoactivos.

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La inhibición de la enzima DPP-4 también modula la actividad de varios factores dpp4 medicamentos para la diabetes, neuropéptidos y células estromales derivadas del factor-1 SDF Por su afinidad para una amplia gama de sustratos, la DPP-4 no es específica para GLP-1 y, por lo tanto, tiene el potencial para mediar una amplia gama de efectos pleiotrópicos tanto positivos como negativosindependientes de GLP En esencia, su mecanismo de read article dpp4 medicamentos para la diabetes en inhibir competitivamente la enzima DPP-4, con lo que logra concentraciones fisiológicas en sangre y, por ende, aumenta los niveles de las hormonas incretinas.

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Con base en sus respectivas estructuras moleculares, los IDPP-4 pueden clasificarse en los que imitan a la molécula de DPP-4 peptidomiméticos: vildagliptina y saxagliptina y los que no la imitan no peptidomiméticos: linagliptina, sitagliptina y alogliptina.

Sitagliptina 19, La acción inhibitoria sobre la DPP-4 es dosis dependiente.

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En pacientes con deterioro de la función renal la sitagliptina requiere ajuste de dosis; por tanto, el clínico debe calcular la tasa de filtración glomerular TFG por medio de la fórmula de Cockroft y Gault.

Se han desarrollado varios estudios para evaluar la efectividad de la sitagliptina en monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos. Al evaluar la sitagliptina en terapia combinada dpp4 medicamentos para la diabetes metformina vs.

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Sitagliptina, puede disminuir el remodelamiento y la disfunción cardíaca posterior a infarto. Vildagliptina 27, La vildagliptina es un IDPP-4 selectivo.

Fue aprobado por la agencia europea de medicamentos en el año y pertenece al grupo de las cianopirrodilidionas y los péptido-miméticos.

Con respecto a la farmacodinamia, la vildagliptina tiene acción sobre otras enzimas DPP como la 8, 9 y la proteína activadora de fibroblastos.

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Adicional a esto, se metaboliza a través de la hidrólisis, con poca participación del CYP, lo cual es atractivo para uso en pacientes poli-medicados. Hasta el momento no se han encontrado interacciones medicamentosas con los antidiabéticos tradicionales, antihipertensivos o medicamentos de rango dpp4 medicamentos para la diabetes estrecho como la warfarina o la digoxina.

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En cuanto a la farmacocinética, en pacientes con ERC se encontró que la concentración de vildagliptina no aumenta con el deterioro renal, como sí lo hace su metabolito inactivo hidrolizado, el LAY La eficacia clínica de la vildagliptina ha sido demostrada tanto en monoterapia como en terapia combinada con antidiabéticos orales e insulina. Asimismo, se intentó evaluar la no inferioridad en relación con la metformina, pero no se obtuvieron resultados concluyentes.

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En cuanto a la terapia combinada, la adición de vildagliptina al tratamiento de pacientes no controlados en monoterapia -con metformina, glimepiride, pioglitazona o insulina- resultó en una disminución adicional de la HbA1c.

Seguridad y efectos adversos vildagliptina es un medicamento seguro, no hay reportes de eventos adversos graves.

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Se ha asociado a angioedema en pacientes que consumen inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina II IECAsin reportes de anafilaxia. Por otra parte, este medicamento no ha sido asociado a pancreatitis ni al desarrollo de neoplasias.

La buena tolerancia, adherencia y satisfacción a la terapia con vildagliptina, representa una ventaja terapéutica de esta clase de drogas. Saxagliptina 2,29, Esta gliptina fue descubierta en el año y aprobada por la FDA en el año La saxagliptina dpp4 medicamentos para la diabetes generalmente segura y bien tolerada, presenta bajo riesgo de hipoglucemia.

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Incluso algunos estudios han reportado un riesgo igual al placebo. Otros efectos son la cefalea y las reacciones dermatológicas.

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Linagliptina Este medicamento no tiene variación en su farmacocinética en pacientes con ERC incluso avanzadapor lo que no se requiere ajustar la dosis. Como este medicamento inhibe dpp4 medicamentos para la diabetes enzimaCYP-3A4 del CYP, con efecto mínimo a moderado, no tiene interacciones significativas, a excepción de la rifampicina que aumenta el metabolismo de la linagliptina.

Asimismo, el efecto de linagliptina sobre el peso es neutro.

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La linagliptina tiene un perfil de seguridad similar al placebo y bajo riesgo de hipoglucemia. También se estudió la incidencia de pancreatitis, la cual fue comparable cuando los pacientes fueron tratados con placebo.

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A continuación se presentan algunos escenarios especiales en los que los Dpp4 medicamentos para la diabetes pueden optimizar el control glucémico de los pacientes, para ello mostramos indicadores clínicos para su prescripción tabla 1así como las características farmacocinéticas de los diferentes IDPP-4 tabla 2.

Los tres primeros se aprobaron en los Estados Unidos y en gran parte del mundo para el tratamiento de la DM2.

Ya ha sido aprobado el uso de la vildagliptina en Europa y América Latina y de la alogliptina y la teneligliptina, en Japón. Otros miembros de esta clase de medicamentos se encuentran en fase III de dpp4 medicamentos para la diabetes clínicos e incluyen dutogliptina y gemigliptina.

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Se concluye que el tratamiento con las drogas IDPP4, al producir escasos efectos adversos y una gran tolerancia por los pacientes así como un perfil favorable sobre el peso corporal, constituyen una opción terapéutica eficaz en el tratamiento de la DM2. Declaración de conflicto de intereses.

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Los autores declaran que no existe conflicto alguno para la realización ni la publicación del presente estudio. Aten Primaria. Combinación en dosis fijas: una nueva opción terapéutica para la diabetes mellitus tipo 2.

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